テルミサルタン
{{Drugbox | verifiedrevid = 477861448 | IUPAC_name = 2-(4-{[4-methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}phenyl)benzoic acid | image = Telmisartan.png | width = 180
| tradename = ミカルディス | Drugs.com = テンプレート:Drugs.com | MedlinePlus = a601249 | pregnancy_category = D (AU), D (US) | legal_status = S4 (AU), POM (UK), ℞-only (US) | routes_of_administration = Oral
| bioavailability = 42–100% | protein_bound = ≥99.5% | metabolism = Minimal hepatic | elimination_half-life = 24 時間 | excretion = Faecal 97%
| CASNo_Ref = テンプレート:Cascite | CAS_number_Ref = テンプレート:Cascite | CAS_number = 144701-48-4 | ATC_prefix = C09 | ATC_suffix = CA07 | PubChem = 65999 | IUPHAR_ligand = 592 | DrugBank_Ref = テンプレート:Drugbankcite
| DrugBank = DB00966
| ChemSpiderID_Ref = テンプレート:Chemspidercite | ChemSpiderID = 59391 | UNII_Ref = テンプレート:Fdacite | UNII = U5SYW473RQ | KEGG_Ref = テンプレート:Keggcite | KEGG = D00627 | ChEBI_Ref = テンプレート:Ebicite | ChEBI = 9434 | ChEMBL_Ref = テンプレート:Ebicite | ChEMBL = 1017
| C=33 | H=30 | N=4 | O=2 | molecular_weight = 514.617 g/mol | smiles = O=C(O)c1ccccc1c2ccc(cc2)Cn3c4cc(cc(c4nc3CCC)C)c5nc6ccccc6n5C | InChI = 1/C33H30N4O2/c1-4-9-30-35-31-21(2)18-24(32-34-27-12-7-8-13-28(27)36(32)3)19-29(31)37(30)20-22-14-16-23(17-15-22)25-10-5-6-11-26(25)33(38)39/h5-8,10-19H,4,9,20H2,1-3H3,(H,38,39) | InChIKey = RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYAZ | StdInChI_Ref = テンプレート:Stdinchicite | StdInChI = 1S/C33H30N4O2/c1-4-9-30-35-31-21(2)18-24(32-34-27-12-7-8-13-28(27)36(32)3)19-29(31)37(30)20-22-14-16-23(17-15-22)25-10-5-6-11-26(25)33(38)39/h5-8,10-19H,4,9,20H2,1-3H3,(H,38,39) | StdInChIKey_Ref = テンプレート:Stdinchicite | StdInChIKey = RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N }} テルミサルタン(テンプレート:Lang-en-short)とは主に高血圧の治療に使用されるアンジオテンシンII受容体拮抗薬の一つ。ベーリンガー・インゲルハイムが創薬し、日本ではアステラス製薬からミカルディス (Micardis)の商品名で市販されている[1]。
薬理
ヒトの血圧に対しては、昇圧物質としてアンジオテンシンが最も影響を与える。アンジオテンシンIは、アンジオテンシン変換酵素により、アンジオテンシンIIへと変換され、アンジオテンシンIIが受容体に結合し、心臓・血管や副腎へと作用する。バルサルタンは、アンジオテンシンII受容体に、競争的阻害剤として結合し、血圧を降下させる。
出典
副作用
- めまい・ふらつき、発疹、血中尿酸値上昇、頭痛
- 浮腫、高カリウム血症、腎機能障害、ショック、肝機能障害 等