イリノテカン
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イリノテカン (irinotecan) は、肺癌や転移性大腸癌などに使用される。カンレンボク由来の抗腫瘍性アルカロイドであるカンプトテシンから合成された抗悪性腫瘍薬である。トポイソメラーゼI阻害作用を有する。
塩酸塩として、ヤクルト本社よりカンプト注、第一三共よりトポテシンの商品名で製造販売されている。
開発
機序
イリノテカンはSN-38に加水分解されて活性化され、トポイソメラーゼⅠを阻害する。この時、ウリジン2リン酸グルクロン酸転移酵素1A1(UGT1A1)によって不活性化される。
適応
日本において厚生労働省に認可された保険適応疾患は以下の通り。
小細胞肺癌、非小細胞肺癌、子宮頚癌、卵巣癌、有棘細胞癌、悪性リンパ腫（非ホジキンリンパ腫）、胃癌、大腸癌、乳癌
上記の他にも食道癌等においての効果も報告されてきている。
用法用量
副作用
激しい下痢、吐き気が特徴的な副作用であり、そのほか骨髄抑制や、それによる白血球の減少等の副作用をきたす。
