プロスタグランジン

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プロスタグランジンE₁ (PGE₁) の構造式

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PGE₁のオパルモン錠5μｇ

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必須脂肪酸の代謝経路とエイコサノイドの形成

プロスタグランジン (prostaglandin, PG) は、プロスタン酸骨格をもつ一群の生理活性物質。アラキドン酸から生合成されるエイコサノイドの 1 つで、様々な強い生理活性を持つ。プロスタグランジンとトロンボキサンを合わせてプロスタノイドという。

発見

1933年にGoldblattがヒトの精漿内に、1934年にウルフ・スファンテ・フォン・オイラーが羊の精嚢腺に平滑筋を収縮させる生理活性物質が含まれていることを発見し、1936年に初めて精液中から分離された。当時は前立腺 (prostate gland) 由来であると考えられたために prostaglandin と名付けられた。

合成

プロスタグランジンは人間の様々な組織や器官で認められる。まず、ホスホリパーゼA2によって細胞質内にアラキドン酸が遊離される。アラキドン酸にシクロオキシゲナーゼ (COX) が作用すると、アラキドン酸カスケードに入りプロスタグランジンG₂ (PGG₂) が合成され、その後プロスタグランジン又はトロンボキサン族が合成される。アラキドン酸にリポキシゲナーゼが作用するとロイコトリエン合成系に入り、ロイコトリエンが合成される。

PGG₂からは、プロスタグランジンまたはトロンボキサンが合成される。 1969年にコーリーがプロスタグランジン類の全合成を完了した。

NSAIDsはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害し、アラキドン酸からのPGH₂合成を阻害し、プロスタグランジンとトロンボキサン合成を抑制する。

アスピリンの抗炎症作用はプロスタグランジンの生合成抑制機能による。

プロスタグランジンの種類と主な作用

• PGA：血圧低下作用のみ
• PGB：血圧低下作用のみ
• PGC：血圧低下作用のみ
• PGD₂：血小板凝集作用・睡眠誘発作用（PDD受容体）。
• PGE₁：動脈管を開存させる働きがある。
• PGE₂
  • 平滑筋収縮作用（EP受容体EP₁サブタイプ）
  • 末梢血管拡張作用（EP受容体EP₂サブタイプ）
  • 発熱・痛覚伝達作用（EP受容体EP₃サブタイプ）
  • 骨新生・骨吸収作用（EP受容体EP₄サブタイプ）。
• PGF_2α：黄体退行・平滑筋（子宮・気管支・血管）収縮作用（FP受容体）。畜産においては繁殖に利用される。
• PGG：血圧低下作用・血小板凝集作用
• PGH₂：血小板凝集作用
• PGI₂：血管拡張作用・血小板合成阻害作用（IP受容体）。
• PGJ：抗腫瘍作用のみ

関連項目

• オータコイド
• レバミピド（ムコスタ）

外部リンク

• テンプレート:脳科学辞典